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Indikation: Medazepam ist ein Benzodazepin zugelassen zur symptomatischen Behandlung von akuten und chronischen Spannungs-, Erregungs- und Angstzuständen.
Wirkmechanismus: Medazepam bindet mit niedriger Affinität an GABA-Benzodiazepin-Rezeptoren und verstärkt die hemmende Wirkung der GABA-ergen-Übertragung. Medazepam hat eine kurze Plasma-Eliminationshalbwertszeit von 2 h, da es schnell in seine Metaboliten umgewandelt wird. Die Wirksamkeit wird wesentlich durch die aktiven Metaboliten Desmethylmedazepam, Diazepam, Desmethyldiazepam und Oxazepam vermittelt. Bei längerer täglicher Einnahme (5 Tage, 50 mg oral) wird Desmethyldiazepam durch Kumulation zum Hauptmetabolit.
Nebenwirkungen: Häufige sind Schwindelgefühl, Kopfschmerzen, Ataxie, muskelrelaxierende Wirkung; insbesondere bei älteren Patienten ist Vorsicht geboten (Sturzgefahr), Müdigkeit (Schläfrigkeit, Mattigkeit, Benommenheit, verlängerte Reaktionszeit, Verwirrtheit, anterograde Amnesie, Überhangseffekte (Konzentrationsstörung, Restmüdigkeit), die die Reaktionsfähigkeit beeinträchtigen.
| Wirkstoffgruppe | Psychopharmakon |
| Aktivität | Prodrug |
| ATC-Code | N05BA03 |
| Metaboliten | Nordazepam, Diazepam, Oxazepam |