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Indikation: Paliperidon wird in der Therapie von Psychosen mit Wahnvorstellungen oder Halluzinationen sowie bei Zwangsstörungen angewendet.
Wirkmechanismen: Paliperidon besetzt ein ähnliches pharmakologisches Wirkprofil wie Risperidon, welches durch CYP2D6 in 9-Hydroxyrisperidon umgewandelt wird. Pailiperidon und Risperidon binden beide stark an 5-HT2-Serotonin und D2-Dopamin-Rezeptoren. Darüber hinaus blockiert Paliperidon auch alpha1-adrenerge und in geringem Ausmaß H1-histaminerge sowie alpha2-adrenerge Rezeptoren.
Paliperidon wird durch N-Dealkylierung, Hydroxylierung oder Benzisoxazol-Abspaltung in verschiedene Metabolite umgewandelt (Vermeier et al. 2007). Die katalytisch aktiven Enzyme sind unklar. CYP2D6 oder CYP3A4 spielen offensichtlich keine Rolle. Zu etwa 60% wird es unverändert renal eliminiert.
Nebenwirkungen: Die häufigsten Nebenwirkungen von Paliperidon sind Kopfschmerzen und Schlafstörungen. Daneben kann es zu einer Vielzahl von unerwünschten Effekten kommen. Dazu zählen Magen-Darm-Beschwerden, Infektionen der oberen Atemwege sowie Zahn-, Rücken-, Bauch- und Gelenkschmerzen. Müdigkeit, Schwindel, Unruhe und motorische Störungen sowie Herzrasen oder Bluthochdruck sind einige der weiteren Nebenwirkungen von Paliperidon (Siehe Gelbe Liste und Fachinformation).
| Wirkstoffgruppe | Psychopharmakon |
| Aktivität | aktiver Wirkstoff/Metabolit |
| Synonyme | 9-Hydroxyrisperidon |
| ATC-Code | N05AX13 |
| DrugBank | DB01267 |
| CAS | 144598-75-4 |
| PubChem | 115237 |
| Muttersubstanzen | Risperidon |