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Amitriptylinoxid ist ein trizyklisches Antidepressivum zur Behandlung depressiver Erkrankungen. Es ist ein Prodrug, das in der Leber und anderen Geweben zu den aktiven Metaboliten Amitriptylin und Nortriptylin umgebaut wird. Es entfaltet über seinen Hauptmetaboliten Amitriptylin seine Wirksamkeit durch eine Wiederaufnahmehemmung von Serotonin und Noradrenalin und antagonistische Eigenschaften an den m-Cholinorezeptoren (M1 und M2), Histaminrezeptoren (H1 stärker als H2), Alpha-Adrenozeptoren und Serotoninrezeptoren. Häufige UAW sind Hyponatriämie, Durstgefühl, Sehr häufig besonders zu Beginn der Behandlung Benommenheit, Schwindel, Tremor, Sprachstörungen, Müdigkeit, Herzrhythmusstörungen, Ansteigen der Leberenzymaktivität.