Ofloxacin

Indikation: Ofloxacin ist ein Antibiotikum aus der Gruppe der Fluorchinolone oder auch Gyrasehemmer, der insbesondere im gramnegativen Bereich wirksam ist. Die Anwendung erfolgt lokal am Auge oder systemisch.

Wirkmechanismus: Ofloxacin wirkt also konzentrationsabhängig bakterizid auf sich teilende Erreger. Es ist ein Hemmer der bakteriellen Topoisomerase II (Gyrase) und IV. Der Wirkstoff ist bakterienspezifisch, da die Topoisomerasen in höheren Organismen andere Strukturen und Funktionsweisen aufzeigen. Erst bei einer 100-fach höheren Konzentration als sie zur antibakteriellen Wirkung nötig ist, sind Wechselwirkungen mit humanen Topoisomerasen möglich. Topoisomerasen sind Enzyme, die die Bindungen zwischen DNA-Einzelsträngen öffnen oder verschließen können. Ofloxacin bildet mit DNA und Topoisomerase einen ternären Komplex, der das Wiederverschließen der beiden Einzelstränge verhindert. Die Folge sind DNA-Schäden, die Hemmung der Transkription und Replikation und letztendlich der Zelltod des Bakteriums.

Nebenwirkungen: In den Fachinformationen wird die Häufigkeit von Nebenwirkungen mit gelegentlich (≥ 1/1.000 bis < 1/100) angegeben.
Jedoch hat Ofloxacin insbesondere bei längerer und hoch dosierter Anwendung ein hohes toxisches Potential.
Wegen schwerwiegender und anhaltender (über Monate oder Jahre andauernd), die Lebensqualität beeinträchtigender und möglicherweise irreversibler Nebenwirkungen, die hauptsächlich den Bewegungsapparat und das Nervensystem betreffen, hat die Europäischen Arzneimittelagentur (EMA) und das Bundesinstitut für Arzneimittel und Medizinprodukte (BfArM) vor der Anwendung von Chinolon- und Fluorchinolon-Antibiotika 2019 mit einem Rote-Hand-Brief gewarnt (BfArM, 2019). Zu den schwerwiegenden Nebenwirkungen des Bewegungsapparates gehören Tendinitis, Sehnenruptur, Myalgie, Muskelschwäche, Arthralgie, Gelenkschwellungen und Gangstörung. Zu den schwerwiegenden Nebenwirkungen auf das periphere und zentrale Nervensystem gehören periphere Neuropathie, Schlaflosigkeit, Depressionen, Ermüdung (Fatigue), eingeschränktes Erinnerungsvermögen sowie Seh-, Hör-, Geruchs- und Geschmacksstörungen.
Auf Anzeichen der selten bis sehr selten auftretenden Nebenwirkungen sollte unbedingt geachtet werden (siehe hierzu Angaben in den Fachinformationen).

Literaturangaben