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Indikation: Entrectinib ist ein antiproliferativ wirkender Kinasehemmer für die Behandlung von soliden Tumoren u.a. von nicht-kleinzelligen Bronchialkarzinomen.
Wirkmechanismus: Entrectinib ist ein Inhibitor der Tropomyosin-Rezeptor-Tyrosinkinasen TRKA, TRKB und TRKC (codiert jeweils von den neutrophen Tyrosinrezeptorkinase [NTRK]-Genen NTRK1, NTRK2 bzw. NTRK3), der protoonkogenen Tyrosin-Proteinkinase ROS (ROS1) und der anaplastischen Lymphom-Kinase (ALK). Dadurch werden die intrazellulären Signalkaskaden von Krebszellen, die ein NTRK-Fusionsgen besitzen und konstitutiv aktive TRK-Proteine exprimieren, gestört. Fusionsproteine, die TRK-, ROS1- oder ALK-Kinase-Domänen enthalten, treiben das tumorigene Potenzial durch Hyperaktivierung der nachgelagerten Signalwege, was zu einer unkontrollierten Zellproliferation führt. NTRK-Fusionen kommen mit wechselnder Prävalenz bei zahlreichen soliden Tumoren ganz unterschiedlicher Lokalisationen vor.
Nebenwirkungen: Typisch sind Abgeschlagenheit, Verstopfung, Geschmacksveränderungen, Schwindel, Durchfall und Übelkeit.
| Aktivität | nicht klassifiziert |