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Indikation: Diphenhydramin wird zur kurzfristigen Behandlung von Schlafstörungen angewendet. Zusätzlich wirkt die Substanz gegen Übelkeit und allergische Symptome; wird aber aufgrund der sedierenden Wirkung nur noch selten für diese Indikationen angewendet.
Wirkmechanismen: Diphenhydramin ist ein inverser Agonist am H1-Histamin-Rezeptor. Es stabilisiert den Histamin-Rezeptor in seiner inaktiven Konformation. Dadurch werden die Effekte des Histamins inhibiert, wie z.B. Kontraktion der glatten Muskulatur (Bronchien, Darm, Arterien) oder Dilatation kleiner Blutgefäße. Als Antihistaminikum der ersten Generation passiert Diphenhydramin aufgrund seiner Lipophilie die Blut-Hirnschranke.
Nebenwirkungen: Die häufigsten UAW sind Müdigkeit, Schläfrigkeit, Benommenheit, Beeinträchtigung der Vigilanz und Konzentrationsstörungen während des Folgetages, sowie Schwindel und Muskelschwäche. Weitere häufiger auftretende Nebenwirkungen sind Kopfschmerzen, Magen-Darm-Beschwerden und anticholinerge Effekte wie Mundtrockenheit, Sehstörungen oder Miktionsstörungen sowie Sedierung und Stimulation afferenter Neurone (Nies- und Juckreiz).
| Wirkstoffgruppe | Psychopharmakon |
| Aktivität | aktiver Wirkstoff/Metabolit |
| ATC-Codes | A04AB05, D04AA32, N01BX06, N05CM20, R06AA02, S01GX16 |
| DrugBank | DB01075 |
| CAS | 58-73-1 |
| PubChem | 3100 |