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Vareniclin ist zugelassen zur Raucherentwöhnung. Es wirkt als partieller Agonist an Nikotinrezeptoren im Gehirn und reduziert dadurch das Verlangen nach Nikotin.
Häufige bis sehr häufige UAW sind unter anderem Kopfschmerzen, Somnolenz, Schwindelgefühl, Übelkeit, Arthralgie, Rückenschmerzen, Leberenzymerhöhungen (weitere UAW siehe Fachinformation). Bei Kombination mit Arzneistoffen, die über CYP-Enzyme abgebaut werden, ist mit keinen pharmakokinetischen Wechselwirkungen zu rechnen. Vareniclin wird zu 92 % unverändert mit dem Urin ausgeschieden.
| Aktivität | aktiver Wirkstoff/Metabolit |
| ATC-Code | N07BA03 |