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Naltrexon ist zugelassen als zusätzliche Behandlung innerhalb eines umfassenden Therapieprogramms einschließlich psychologischer Begleitung für entwöhnte Patienten, die opioidabhängig waren und zur Unterstützung der Abstinenz bei Alkoholabhängigkeit. Es wirkt als kompetitiver Antagonist bevorzugt an μ-Opioidrezeptoren. Wirksam sind die Muttersubstanz und der Hauptmetabolit 6beta-Naltrexol, welcher über das Enzym Aldoketoreduktase AKR1C4 gebildet wird. Die Muttersubstanz ist 10- bis 100-fach stärker wirksam als der Metabolit, allerdings dominiert in vivo der Metabolit mit im Mittel 20fach höheren Wirkspiegeln als die Muttersubstanz. Sehr häufige (< 10%) UAW sind unter anderem Schlafstörungen, Angstzustände, Nervosität, Kopfschmerzen, gastrointestinale Beschwerden, Gelenk- und Muskelschmerzen und Asthenie, häufig (1- 10%) sind untere anderem Schwindel, Tachykardie, EKG-Veränderungen und sexuelle Dysfunktion durch Stimulation der hypophysären LHRH-Sekretion.