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Tramadol ist ein zentral wirksames Opioid-Analgetikum zur Behandlung mäßiger bis starker Schmerzen. Es ist ein nicht selektiver reiner Agonist an µ-, δ- und k-Opioidrezeptoren mit höchster Affinität zu µ-Rezeptoren. Andere Mechanismen, die zu seiner analgetischen Wirkung beitragen, sind die Hemmung der neuronalen Aufnahme von Noradrenalin und Serotonin. Tramadol ist ein Prodrug. Es wird durch N- und O-Demethylierung und durch Glucuronidierung der O-Demethylierungsprodukte metabolisiert. O-Desmethyltramadol ist in vivo die wesentliche pharmakologisch aktive Komponente. Sie ist 2- bis 4fach stärker analgetisch wirksam als die Muttersubstanz. Tramadol wirkt Serotonin-stimulierend durch Hemmung von Serotonin-Transportern, O-Desmethyltramadol nur schwach. Die am häufigsten berichteten Nebenwirkungen (≥10 Prozent der Patienten) sind Übelkeit und Schwindel. Häufige UAW sind Kopfschmerzen, Schläfrigkeit, Erbrechen, Obstipation, Mundtrockenheit, Schwitzen, Erschöpfung
| Aktivität | Prodrug |
| ATC-Code | N02AX02 |