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Tamoxifen ist ein Prodrug, welches metabolisch aktiviert wird. Wesentlich ist dabei die Bildung von Endoxifen, welches eine 100-fach höhere Affinität zum Östrogenrezeptor als Tamoxifen, über CYP2D6. Durch Blockierung von Östrogenrezeptoren wird die Östrogen-abhängige Proliferation von Brustkrebszellen gehemmt (Kiyotani et al. Drug Metab Pharmacokinet. 2012;27(1):122-31. PMID: 22041137). Bei Patientinnen mit nicht-funktionalen CYP2D6-Allelen wird nur eine reduzierte Wirksamkeit erzielt (Nardin et al. Clin Transl Sci. 2020 Mar;13(2):284-292. PMID: 31573754; Helland et al. J Pers Med. 2021 Mar 13;11(3):201. PMID: 33805613). Sehr häufig auftretende UAW sind Übelkeit Häufig: Erbrechen, Diarrhoe, Verstopfung, Hautausschlag, Flüssigkeitsretention, Hitzewallungen, die zum Teil auf die antiöstrogene Wirkung des Tamoxifens zurückzuführen sind, Erschöpfung, Fluor vaginalis, Zyklusveränderungen bis hin zur völligen Unterdrückung der Menstruation in der Prämenopause und vaginale Blutungen (https://www.gelbe-liste.de/wirkstoffe/Tamoxifen_389)