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Pregabalin ist zugelassen zur Behandlung von Erwachsenen bei peripheren und zentralen neuropathischen Schmerzen, z.B. als Zusatztherapie bei Tumorschmerzen, als Zusatztherapie von partiellen Anfällen mit und ohne sekundäre Generalisierung und zur Behandlung von generalisierten Angststörungen. Es wirkt durch Bindung an die regulatorische α2-δ-Untereinheit spannungsabhängiger Calciumkanäle präsynaptischer Neurone und hemmt so die Freisetzung von Neurotransmittern wie Glutamat, Noradrenalin und des Neuropeptids Substanz P.
Sehr häufige UAW sind Benommenheit, Schläfrigkeit, Kopfschmerzen, häufig sind Ataxie, Koordinationsstörungen, Tremor, Dysarthrie, Amnesie, Gedächtnisstörungen, Aufmerksamkeitsstörungen, Parästhesie, Hypästhesie, Sedierung, Gleichgewichtsstörung, Lethargie, verschwommenes Sehen, Diplopie, gastroinestinale Störungen, Muskelkrämpfe, Arthralgie, Rückenschmerzen, Schmerzen in den Extremitäten, zervikale Spasmen, periphere Ödeme, Gangstörungen, Stürze, Trunkenheitsgefühl, Krankheitsgefühl, Abgeschlagenheit.
Beachtenswert ist auch das Missbrauchspotenzial von Pregablin. Es kann eine Arzneimittelabhängigkeit bei therapeutischen Dosen von Pregabalin auftreten. Bei Kombination mit Opioiden besteht ein erhöhtes Risiko für Atemdepression, weshalb bei Patienten mit Polytoxikomanie die Gabe von Pregabalin vermieden werden soll.