PSIAC
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Oxycodon

Oxycodon ist ein Opioidagonist. Es hat eine Affinität zu κ-, μ- und δ-Opioidrezeptoren in Gehirn und Rückenmark. Der CYP2D6-abhängige Metabolit Oxymorphon hat eine 40 bis 45-fach höhere Affinität zu μ-Opioidrezeptoren als Oxycodon. Oxycodon ist als Prodrug einzuordnen. In vivo macht die Konzentration des Metaboliten abhängig vom CYP2D6-Genotyp 5 bis 30% aus, bei normalen Metaboliserern (EM von CYP2D6) im Mittel 20% (Stamer et al. 2013). Oxycodon wirkt ähnlich wie Morphin. Die therapeutische Wirkung ist hauptsächlich analgetisch, anxiolytisch, antitussiv und sedierend. Es ist zugelassen bei Erwachsenen zur Behandlung von mäßig starken bis starken Schmerzen bei Krebspatienten und postoperativen Schmerzen und für die Behandlung starker Schmerzen, die die Anwendung eines starken Opioids erfordern. Es wird auch in Fixkombination mit dem kurzwirksamen Opioidantagonisten Naloxon eingesetzt. Naloxon soll einer Opioid-induzierten Obstipation entgegenwirken, indem es die Wirkung des Oxycodons an den Opioidrezeptoren lokal im Darm blockiert und das Risiko der Entwicklung einer Opioidsucht mindern bzw. den missbräuchlichen Einsatz unterbinden.
Sehr häufige UAW sind Sedierung (Müdigkeit bis Benommenheit), Schwindel, Kopfschmerzen, Obstipation, Übelkeit, Erbrechen, Juckreiz. Häufig sind Appetitabnahme, Psychische Nebenwirkungen, z. B. Stimmungsveränderungen, Antriebsarmut, Verwirrtheit, Tremor, Dyspnoe, Bronchospasmus, Mundtrockenheit, Magen-Darm-Beschwerden, z. B. Bauchschmerzen, Hauterscheinungen wie Hautausschlag, selten erhöhte Photosensibilität, vermehrter Harndrang, Schwächezustände (https://www.gelbe-liste.de/wirkstoffe/Oxycodon_27380#).

Aktivität Prodrug
Synonyme Dihydroxycodeinon
ATC-Code N02AA05
DrugBank DB00497
CAS 76-42-6
PubChem 5284603

Handelsnamen

Literaturangaben

Pharmakologie

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