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Omeprazol wird zur Therapie von Magen-Darm-Erkrankungen sowie zur Ulkus-Prophylaxe bei NSAID-Therapie eingesetzt. Es wird über den Dünndarm aufgenommen und in den Canaliculi der Parietalzellen im Magen in seine aktiven Metaboliten umgewandelt. Diese inaktivieren die Protonen-Kalium-ATPasen in der Magenschleimhaut irreversibel. Da sie zusätzlich nicht membrangängig sind, verbleiben sie in den Canaliculi. Dadurch wird weniger Magensäure gebildet und der pH-Wert im Magen steigt an. So können die Magenschleimhautzellen ihre schützende Schleimschicht wieder aufbauen. Häufige UAW sind Kopfschmerzen, Bauchschmerzen, Verstopfungen, Durchfall, Blähungen, Übelkeit/Erbrechen.
| Aktivität | Prodrug |
| ATC-Code | A02BC01 |
| DrugBank | DB00338 |
| CAS | 73590-58-6 |
| PubChem | 4594 |