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Levodopa wird zur Behandlung eines Morbus Parkinson oder von Restless-Legs-Syndrom eingesetzt immer in Kombination mit einem peripher wirksamen Decarboxylasehemmer, der die Blut-Hirn-Schranke nicht überwindet. Damit kommt es zu einer Erhöhung der Dopaminkonzentration im Gehirn. Levodopa ist ein Prodrug, welches über Dopadecarboxylase in das pharmakologisch wirksame Dopamin umgewandelt wird. Levodopa kann im Gegensatz zu Dopamin die Blut-Hirn-Schranke überwinden. Bei einer Langzeittherapie treten bei den meisten Patienten Bewegungsstörungen auf, die sich durch die Kombination mit Dopaminangonisten reduzieren lassen.