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Ketoconazol ist ein Azol-Antimykotika, der zur äusserlichen Behandlung von Hautpilzinfektionen, Pityriasis versicolor und seborrhoischer Dermatitis und zur systemischen Behandlung eines endogenen Cushing-Syndroms. Ketoconazol hemmt primär durch Hemmung der Steroidsynthese, in erster Linie von 17α-Hydroxylase und der 11-Hydroxylierung. Bei höherer Dosierung wird auch die Cholesterinseitenketten-Abspaltung gehemmt. Ketoconazol ist ebenso ein starker CYP3A4-Hemmer und kann die Biotransformation von Arzneimitteln hemmen, welche durch dieses Enzym metabolisiert werden. Wechselwirkungen sind nur bei systemischer Behandlung zu erwarten. Häufige bis sehr häufige UAW bei oraler Gabe Nebennierenrindeninsuffizienz, Übelkeit, Abdominalschmerzen, Erbrechen, Diarrhö, Leberenzymzunahme (sehr häufig), Pruritus, Ausschlag.
| Aktivität | aktiver Wirkstoff/Metabolit |
| ATC-Codes | D01AC08, G01AF11, J02AB02 |
| DrugBank | DB01026 |
| CAS | 65277-42-1 |
| PubChem | 47576 |