Relugolix

Indikation: Relugolix ist zur Behandlung von hormonempfindlichen Tumoren wie beispielsweise dem Prostatakarzinom zugelassen (George et al. 2020). In Kombination mit Estradiol und Norethisteronacetat wird es zur Behandlung mäßiger bis starker Symptome von Uterusmyomen eingesetzt (Othman et al. 2024).

Wirkmechanismus: Relugolix ist ein nicht-peptidischer GnRH-Rezeptorantagonist (Barretta et al. 2024). Es blockiert die Bindung von nativem GnRH und hemmt dadurch die GnRH-induzierte Sekretion von luteinisierendem Hormon (LH) und follikelstimulierendem Hormon (FSH). Infolgedessen wird die Testosteronbildung in den Hoden reduziert. Beim Menschen sinken die FSH- und LH-Konzentrationen zu Beginn der Behandlung mit Orgovyx rasch ab, und die Testosteronkonzentrationen werden auf Werte unterhalb der physiologischen Konzentrationen gesenkt. Nach Absetzen der Behandlung kehren die Hypophysen- und Gonadenhormonspiegel auf physiologische Konzentrationen zurück.

Nebenwirkungen: Sehr häufig sind Hitzewallungen, Diarrhoe, Obstipation, Schmerzen des Muskel- und Skelettsystems, Ermüdung. Häufig sind Anämie, Gynäkomastie, Schlaflosigkeit, Depression, Schwindelgefühl, Kopfschmerzen, Hypertonie, verminderte Libido, erhöhtes Gewicht, Anstieg von Glucose, Triglyceriden und Cholesterin. Langfristig kommt es zu einer Verminderung der Knochendichte.

Literaturangaben