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Indikation: Tucatinib ist zugelassen in Kombination mit Trastuzumab und Capecitabin für die Behandlung von erwachsenen Patienten mit HER2-positivem lokal fortgeschrittenem oder metastasiertem Brustkrebs, die zuvor mindestens zwei gegen HER2 gerichtete Behandlungsschemata erhalten haben.
Wirkmechanismus: Tucatinib bindet reversibel an intracelluläre Domäne des HER2-Rezeptors, wodurch die Aktivierung der ERBB-2-Signaltransduktionswege verhindert wird. Diese Signalwege sind bedeutsam für für die Regulation der Apoptose. Eine HER2-Hemmung inhibiert die Apoptose von HER2/ERBB-2-exprimierenden Tumorzellen. Die Kombination von Tucatinib und Trastuzumab führt zu eine ausgeprägteren Antitumoraktivität als die Medikamente alleine.
Nebenwirkungen: Die am häufigsten berichteten Nebenwirkungen Diarrhoe (13%), erhöhter ALT-Wert (6%), erhöhter AST-Wert (5%). Schwerwiegende Nebenwirkungen traten bei 29% der mit Tucatinib behandelten Patienten auf und umfassten Diarrhoe (4%), Erbrechen (3%), Übelkeit (2%).
| Aktivität | nicht klassifiziert |