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Ripretinib wird nach Vorbehandlung mit drei oder mehr Kinase-Hemmern beim fortgeschrittenen gastrointestinalen Stromatumor (GIST) eingesetzt.
Ripretinib ist ein Inhibitor mehrerer Rezeptortyrosinkinasen, u.a. der KIT- und der PDGFRA-Kinase beim Wildtyp und bei primären und sekundären Mutationen. Letztere führen zur konstitutiven Aktivierung mit der Folge der Tumorentstehung und -unterhaltung. Im gesunden Gewebe haben die Kinasen wesentlichen Einfluss auf das normale Zellwachstum, die Zelldifferenzierung und das Überleben der Zellen.
Die häufigsten und teilweise schwerwiegendsten Nebenwirkungen waren Übelkeit, Erbrechen, Diarrhö, Verstopfung, Gewichtsabnahme, Müdigkeit, Alopezie, Myalgie, palmar-plantares Erythrodysästhesie-Syndrom.
Eine fettreiche Mahlzeit erhöhte die AUC und Cmax von Ripretinib um 30 % bzw. 22 %. Die AUC und die Cmax von DP-5439 waren um 47 % bzw. 66 % höher.
Es wird empfohlen, während der Einnahme von Ripretinib eine Schwangerschaft zu vermeiden.
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