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Fedratinib wird nach Ruxolitinib zur Behandlung der primären Myelofibrose, Post-Polycythaemia Vera-Myelofibrose oder Post-Essentielle Thrombozythämie-Myelofibrose eingesetzt, wenn bisher kein Janus-Kinase (JAK)- Inhibitor zum Einsatz kam. Es hemmt den Wildtyp, die mutationsaktivierte Januskinase 2 (JAK2) stärker als JAK1, JAK3 und TYK2 und die FMS ähnliche Tyrosinkinase 3 (FLT3).
Januskinasen vermitteln die Phosphorylierung von Signaltransduktoren und Aktivatoren der Transkriptionsproteine (STAT3/5) und haben Einfluss auf immunologische, entzündliche und Wachstumsvorgänge. Fedratinib wirkt über die JAK2-Hemmung antiproliferativ, etwa 2 h nach Einnahme maximal, nach 24 h endet der Effekt.
Die häufigsten Nebenwirkungen sind Diarrhoe, Übelkeit und Erbrechen, Anämie und Thrombozytopenie.
Fedratinib kann unabhängig von Mahlzeiten eingenommen werden, wobei eine fettreiche Mahlzeit Übelkeit und Erbrechen verringern kann.
Tierexperimentelle Studien haben eine Reproduktionstoxizität gezeigt, weshalb eine zuverlässige Verhütungsmethode anzuwenden ist.
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