Apalutamid

Indikation: Apalutamid ist ein Antiandrogen. Es wird zur Behandlung des nicht-metastasiertem kastrationsresistenten Prostatakarzinoms angewendet.

Wirkmechanismus: Apalutamid blockiert die Bindung von Testosteron und vor allem Dihydrotestosteron, was wesentlich für das Wachstum des Prostatakarzinoms verantwortlich ist, und verhindert die nukleäre Translokation des Androgenrezeptors. Damit wird die Transkription unterbunden. Apalutamid besitzt selbst keine androgenagonistische Aktivität. Sein Hauptmetabolit N-Desmethylapalutamid besitzt in vitro ein Drittel der Aktivität von Apalutamid.

Wechselwirkungen: Bezüglich Wechselwirkungen sind vor allem die induzierenden Effekte auf CYP-Enzyme und Efflux-Transporter zu beachten, weil dadurch die Metabolisierung und Verteilung zahlreicher Arzneistoffe verändert werden kann.

Nebenwirkungen: Sehr häufige UAW sind Hautausschlag, Fraktur, Arthralgie, Ermüdung, Gewichtsverlust, Sturz und häufig sind Hypothyreose, Hypercholesterinämie, Hypertriglyceridämie und Pruritus. Es kann unter Apalutamid zu ischämischen kardialen und zerebrovaskulären Störungen kommen.

Literaturangaben

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