Apalutamid

Apalutamid ist ein Antiandrogen. Es wird zur Behandlung des nicht-metastasiertem kastrationsresistenten Prostatakarzinoms angewendet. Es blockiert die Bindung von Testosteron und vor allem Dihydrotestosteron, die wesentlich für das Wachstum des Prostatakarzinoms verantwortlich sind und verhindert die nukleäre Translokation des Androgenrezeptors, hemmt die DNA-Bindung und die Transkription. Es besitzt selbst keine androgenagonistische Aktivität. Sein Hauptmetabolit N-Desmethylapalutamid besitzt in vitro ein Drittel der Aktivität von Apalutamid.
Sehr häufige UAW sind Hautausschlag, Fraktur, Arthralgie, Ermüdung, Gewichtsverlust, Sturz und häufig (≥ 1/100, < 1/10) sind Hypothyreose, Hypercholesterinämie, Hypertriglyceridämie und Pruritus. Es kann unter Apalutamid zu ischämischen kardialen und zerebrovaskulären Störungen kommen.

Literaturangaben

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