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Apalutamid ist ein Antiandrogen. Es blockiert den Androgenrezeptor und wird zur Behandlung des nicht-metastasiertem kastrationsresistenten Prostatakarzinoms (Prostatakrebs) angewendet. Es hemmt die Bindung von Testosteron oder Dihydrotestosteron, die wesentlich für das Wachstum des Prostatakarzinoms verantwortlich sind und verhindert die nukleäre Translokation des Androgenrezeptors, hemmt die DNA-Bindung und die Transkription, zeigt aber selbst keine androgenagonistische Aktivität. Ein Hauptmetabolit, N-Desmethylapalutamid, zeigte in vitro ein Drittel der Aktivität von Apalutamid.
Sehr häufige UAW sind Hautausschlag, Fraktur, Arthralgie, Ermüdung, Gewichtsverlust, Sturz und häufig (≥ 1/100, < 1/10) sind Hypothyreose, Hypercholesterinämie, Hypertriglyceridämie und Pruritus.
| Aktivität | nicht klassifiziert |