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Abirateron bzw. sein aktiver Metabolit Δ4-Abirateron ist ein Androgensynthese-Inhibitor zur Behandlung von Patienten mit fortgeschrittenem metastasierenden Prostatakarzinom. Die therapeutische Wirkung beruht auf der Hemmung des Cytochrom P-450-Enzyms Steroid-17α-Hydroxylase (CYP17A1). CYP17A1 ist maßgeblich an der Produktion der Sexualhormone Testosteron und Östrogen beteiligt (Burris-Hiday et al. 2021). Dadurch sinkt die Steroidproduktion in Hoden, Nebenniere und Prostata, und in der Folge wird das Wachstum androgen- und estrogenabhängiger Karzinome verlangsamt. Typische UAW sind periphere Ödeme, Hypokaliämie, Hypertonie, Harnwegsinfektion, Anstieg der Alaninaminotransferase (ALT) und/oder Anstieg der Aspartataminotransferase (AST). Weiter zu beachten sind mögliche Herzerkrankungen, Hepatotoxizität, Frakturen wegen verminderter Synthese von Mineralocorticoiden und allergische Alveolitis.
Aktivität | aktiver Wirkstoff/Metabolit |