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Abirateron

Abirateron ist zugelassen zur Behandlung von Patienten mit fortgeschrittenem metastasierenden Prostatakarzinom. Es ist ein Prodrug und wirkt durch den Metaboliten Δ4-Abirateron durch Hemmung von CYP17A1 (Guengerich 2022). Die Steroid-17α-Hydroxylase CYP17A1 ist maßgeblich an der Produktion der Sexualhormone Testosteron und Östrogen beteiligt (Burris-Hiday et al. 2021). Durch Hemmung sinkt die Steroidproduktion in Hoden, Nebenniere und Prostata, und in der Folge wird das Wachstum androgen- und estrogenabhängiger Karzinome verlangsamt.
Abirateron soll mindestens eine Stunde vor oder frühestens zwei Stunden nach dem Essen eingenommen werden, da es abhängig vom Fettgehalt der Mahlzeit, zu einem bis zu 10-fachen (AUC) bzw. 17-fachen (Cmax) Anstieg der Abirateron-Exposition kommen kann.
Häufige bis sehr häufige UAW sind periphere Ödeme, Hypokaliämie, Hypertonie, Harnwegsinfektion, Anstieg der Alaninaminotransferase (ALT) und/oder Anstieg der Aspartataminotransferase (AST). Weiter zu beachten sind mögliche Herzerkrankungen, Hepatotoxizität, Frakturen wegen Osteoporose durch verminderte Synthese von Mineralocorticoiden und allergische Alveolitis.

Aktivität Prodrug

Handelsnamen

Literaturangaben

  • Burris-Hiday SD. Mol Cell Endocrinol. May 2021; 528: 111261 (Pubmed) 
  • Guengerich FP. Adv Pharmacol. Jan 2022; 95: 1-47 (Pubmed) 
  • Mitsogianni M. Expert Opin Pharmacother. Aug 2023; : 1-10 (Pubmed) 

(344) Interaktionen wurden gefunden, davon:

KOMBINATION MIT ERHÖHTEM RISIKO EINER INTERAKTIONS-UAW (227)
KRITISCHE KOMBINATION BEI RISIKOPATIENTEN (115)
ETABLIERTE KOMBINATION (2)

Pharmakologie

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