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Rolapitant wird zur Vorbeugung von Übelkeit und Erbrechen im Rahmen einer Chemotherapie angewendet. Er wird dabei mit Dexamethason und Serotonin-Antagonisten aus der Wirkstoffgruppe der 5-HT3-Rezeptorantagonisten wie Granisetron, Ondansetron, Palonosetron oder Tropisetron kombiniert. Es wirkt durch Blockade von Neurokin (NK)-1-Rezeptoren und vermindert so vermindern Übelkeit und Erbrechen. Typische UAW sind Neutropenie sowie vegetative Störungen wie Schluckauf und Schwindel und verminderter Appetit.
| Aktivität | aktiver Wirkstoff/Metabolit |