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Indikation: Enzalutamid ist ein nicht-steroidales Antiandrogen zur Behandlung eines metastasierenden, kastrationsresistenten Prostatakarzinoms.
Wirkmechanismus: Enzalutamid hemmt kompetitiv die Androgenbindung an Androgenrezeptoren, infolgedessen die Translokation aktivierter Rezeptoren in den Nukleus und die Bindung an die DNA, sogar bei Überexpression von Androgenrezeptoren und in Prostatakarzinomzellen, die resistent gegenüber Antiandrogenen sind. Enzalutamid verringert das Wachstum der Prostatakarzinomzellen und kann den Zelltod der Krebszellen und eine Tumorregression induzieren. In präklinischen Studien zeigte Enzalutamid keine agonistische Aktivität am Androgenrezeptor
Nebenwirkungen: Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Gelenkschmerzen, Rückenschmerzen, Muskelschmerzen, Durchfall, Müdigkeit, Ödeme, Hitzewallungen, Infektionen und Kopfschmerzen.
| Aktivität | aktiver Wirkstoff/Metabolit |