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Regorafenib ist ein multipler Proteinkinase-Inhibitor, einschließlich von Kinasen, die an der Tumorangiogenese, Onkogenese, Metastasierung und Tumorimmunität beteiligt sind. Dazu gehören Raf, VEGFR und PDGFR.. Der Wirkstoff wird angewendet zur Behandlung von metastasiertem Kolorektalkarzinom, hepatozellulärem Karzinom und nicht resezierbaren oder metastasierten gastrointestinalen Stromatumoren. Die häufigsten unter der Anwendung von Regorafenib aufgetretenden unerwünschten Arzneimittelwirkungen (≥30%) in klinischen Studien waren: Schmerzen, Hand-Fuß-Hautreaktion, Asthenie/Müdigkeit, Diarrhoe, verminderter Appetit, verminderte Nahrungsaufnahme, Hypertonie, Infektionen.
| Aktivität | aktiver Wirkstoff/Metabolit |