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Indikation: Palbociclib ist der erste Vertreter einer neuen Wirkstoffgruppe von Kinase-Inhibitoren. Palbociclib hat im November 2016 die EU-Zulassung zur Behandlung von fortgeschrittenem und metastasiertem Brustkrebs erhalten, dessen Tumorzellen zwar Estrogen- und/oder Progesteron-Hormonrezeptoren bilden, nicht aber Rezeptoren für den humanen epidermalen Wachstumsfaktor. Palbociclib wird mit einem Aromatase-Inhibitor oder mit dem Antiöstrogen Fulvestrant (bei Frauen, die bereits eine endokrine Behandlung erhalten haben) kombiniert.
Palbociclib ist ein hochselektiver, reversibler Inhibitor der Cyclin-abhängigen Kinasen CDK 4 und 6. Er hemmt die Zellproliferation durch Blockade des Übergangs der Zelle von der G1 in die S-Phase.
Zu den häufigsten Nebenwirkungen von Palbociclib zählen Magen-Darm-Beschwerden mit starker Übelkeit und Erbrechen, Haut- und Schleimhautreaktionen, Haarausfall, Müdigkeit, Beeinträchtigungen der Sehkraft, erhöhte Infektanfälligkeit mit Fieber durch Störungen der Blutbildung
| Aktivität | aktiver Wirkstoff/Metabolit |