Nintedanib

Nintedanib, als Ofev, wird angewendet bei Erwachsenen zur Behandlung der idiopathischen Lungenfibrose (IPF) und zur Behandlung anderer chronischer progredient fibrosierender interstitieller Lungenerkrankungen (ILDs) ohne und mit mit systemischer Sklerose (SSc-ILD). Nintedanib ist ein niedermolekularer Tyrosinkinaseinhibitor, der insbesondere folgende Rezeptoren hemmt: von Blutplättchen abgeleiteter Wachstumsfaktor-Rezeptor (platelet-derived growth factor receptor, PDGFR) α und ß, Fibroblasten-Wachstumsfaktor-Rezeptor (fibroblast growth factor receptor, FGFR) 1 - 3 und VEGFR 1 - 3. Darüber hinaus hemmt Nintedanib die Kinasen Lck (lymphocyte-specific tyrosineprotein kinase), Lyn (tyrosine-protein kinase lyn), Src (proto-oncogene tyrosine-protein kinase src) und CSF1R (colony stimulating factor 1 receptor). Es bindet kompetitiv an die Adenosintriphosphat (ATP)-Bindungstasche der Kinasen und blockiert so die intrazellulären Signalwege, die an der Pathogenese fibrotischer Gewebeveränderungen bei interstitiellen Lungenerkrankungen beteiligt sind.
Als Vargatef wird es beim fortgeschrittenen Adenokarzinom der Lunge eingesetzt.
Häufige bis sehr häufige UAW sind unter anderem Stoffwechselstörungen, gastrointestinale Störungen, Blutungen und Leberenzymerhöhungen (sehr häufig), im Extremfall Leberschädigung.

Aktivität

aktiver Wirkstoff/Metabolit

Handelsnamen