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Teriflunomid

Teriflunomid ist zugelassen zur Behandlung von erwachsenen Patienten mit sekundär progredienter Multipler Sklerose mit Krankheitsaktivität, nachgewiesen durch Schübe oder Bildgebung der entzündlichen Aktivität. Es wirkt immunmodulatorisch und entzündungshemmend durch selektive und reversible Hemmung von mitochondrialer Dihydroorotat Dehydrogenase (DHO-DH), welche funktionell in Verbindung mit der Atmungskette steht. Es blockiert die Proliferation sich schnell teilender Zellen, die auf eine Denovo-Pyrimidinsynthese angewiesen sind, um sich zu vermehren. Teriflunomid wird mäßig verstoffwechselt und ist der einzige nachgewiesene Bestandteil im Plasma. Die Elimination erfolgt hauptsächlich über die Galle als unveränderter Wirkstoff. Teriflunomid ist ein Substrat des Efflux-Transporters BCRP. Zu den häufigsten UAW gehören erhöhte Leberenzyme, Haarausfall, Durchfall, Grippe, Übelkeit und Empfindungsstörungen. Teriflunomid ist fruchtschädigend.

Aktivität aktiver Wirkstoff/Metabolit
Muttersubstanzen Leflunomid

Handelsnamen

Pharmakologie

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