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Indikation: Abmaciclib ist zugelassen zur Behandlung von Frauen mit Hormonrezeptor (HR)-positivem, humanem epidermalen WachstumsfaktorRezeptor-2 (HER2)-negativem lokal fortgeschrittenem oder metastasiertem Brustkrebs in Kombination mit einem Aromatasehemmer oder Fulvestrant als initiale endokrine Therapie oder bei Frauen mit vorangegangener endokriner Therapie.
Wirkmechanismus: Abemaciclib ist ein potenter und selektiver Inhibitor der Cyclin-abhängigen Kinasen (CDK) 4 und 6, und zeigte in enzymatischen Assays die höchste Aktivität gegen Cyclin D1/CDK4. Es verhindert die Phosphorylierung des Retinoblastom-Proteins (Rb) und blockiert so den Übergang des Zellzyklus von der G1- in die S-Phase der Zellteilung und unterdrückt damit das Tumorwachstum von Östrogenrezeptor-positiven Brustkrebszelllen.
Nebenwirkungen: Die am häufigsten berichteten Nebenwirkungen sind Diarrhö, Infektionen, Neutropenie, Anämie, Fatigue, Übelkeit, Erbrechen und verminderter Appetit.
| Aktivität | aktiver Wirkstoff/Metabolit |