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Ibrutinib ist zugelassen für hämatologische Neoplasien und den M. Waldenström in speziellen Konstellationen. Es ist ein starker Bruton-Tyrosinkinase- Hemmer aufgrund kovalenter Bindung an einen Cysteinrest im aktiven Zentrum mit Blockade der Signalwege des B-Zell-Antigen-Rezeptors (BCR) und des Zytokin-Rezeptors wie solche für Migration, Chemotaxis und Adhäsion wodurch Proliferation und Überleben maligner B-Zellen beeinträchtigt werden. Der BCR-Signalweg ist bei Mantelzelllymphom, diffus großzelligem B-Zell-Lymphom, follikulärem Lymphom und chronischer lymphatischer Leukämie pathogenetisch relevant.
Die häufigsten Nebenwirkungen vom Grad 3/4 (≥5 %) sind Neutropenie, Lymphozytose, Thrombozytopenie, Hypertonie und Pneumonie neben zahlreichen auch beeinträchtigenden anderen der verschiedenen Organsysteme, die in geringerer Häufigkeit und schwächerer Ausprägung auftreten.
| Aktivität | aktiver Wirkstoff/Metabolit |