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Pitolisant ist ein starker H3-Rezeptorantagonist/inverser Agonist an Histamin H3-Rezeptoren. Es ist zugelassen bei Erwachsenen zur Behandlung einer Narkolepsie mit oder ohne Kataplexie. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Schwindel, Schlaflosigkeit, Kopfschmerzen, Müdigkeit und Übelkeit.