Cariprazin

Cariprazin ist zugelassen zur Behandlung der Schizophrenie bei Erwachsenen. Es hat partialagonistische Aktivität an Dopamin-D3- und Dopamin-D2-Rezeptoren sowie an Serotonin-5-HT1A-Rezeptoren und eine antagonistische Wirkung an Serotonin-5-HT2B-, Serotonin-5-HT2A- und Histamin-H1-Rezeptoren; es weist eine niedrige Affinität zu Serotonin-5-HT2CRezeptoren und α1-Adrenozeptoren auf und besitzt keine nennenswerte Affinität zu cholinergen Muskarinrezeptoren. Die beiden aktiven Hauptmetaboliten, Desmethylcariprazin und Didesmethylcariprazin, besitzen in vitro ein ähnliches Rezeptorbindungs- und funktionelles Aktivitätsprofil wie die Muttersubstanz. Die "effektive" HWZ beträgt für Muttersubstanz und Metaboliten insgesamt ca. 1 Woche. Sehr häufige UAW sind Akathisie und Parkinsonismus, häufige sind Gewichtszunahme, Inappetenz, Appetitsteigerung, Dyslipidämie, Schlafstörungen, Angst, Sedierung, Schwindel, Dystonie, sonstige extrapyramidale Erkrankungen und Bewegungsstörungen, verschwommenes Sehen Tachyarrhythmie, Hypertonie, Nausea, Emesis, Obstipation, Leberenzymwerterhöhung, erhöhte Serum-Kreatinphosphokinasespiegel und Ermüdung (https://www.gelbe-liste.de/wirkstoffe/Cariprazin_55210). In einem meta-analytischen Vergleich der Verträglichkeit von 14 Antipsychotika (Huhn et al. 2020) gehörten Cariprazin, Lurasidon, Brexpiprazol und Aripiprazol zu den Antipsychotika, bei denen keine signifikante Verlängerung der QT-Zeit beobachtet wurde.