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Fingolimod

Fingolimod ist zugelassen als krankheitsmodifizierende Monotherapie von hochaktiver schubförmiger verlaufender Multipler Sklerose (MS) bei Erwachsenen und Kindern und Jugendlichen ab einem Alter von 10 Jahren. Es ist ein Prodrug und wird analog Sphingosin vor allem in der Leber von Sphingosinkinase-2 (SphK-2) stereoselektiv zum aktiven Metaboliten (S)-Fingolimophosphat phosphoryliert. Hauptenzym des Abbaus von Fingolimod ist CYP4F2 (David et al. Clinical pharmacokinetics of fingolimod. Clin Pharmacokinet. 2012; 51:15-28. PMID: 22149256.) Es wirkt als Sphingosin-1-phosphat-Rezeptor-Modulator immunsuppressiv durch Hemmung des Übertritts von Lymphozyten aus den Lymphknoten ins Blut und ins zentrale Nervensystem. Da Fingolimod Immunreaktionen hemmt, besteht ein erhöhtes Risiko für Infektionskrankheiten. Zu Beginn der Behandlung senkt Fingolimod die Herzfrequenz und kann sehr selten zu einem AV-Block führen. Weitere mögliche UAW sind unter anderem Kopfschmerzen, Schwindel, hoher Blutdruck, Schwäche, Durchfall, Husten, Atembeschwerden, Sehstörungen, Rückenschmerzen, Depressionen, erhöhte Leberenzyme, Lymphopenie, Leukopenie und Makulaödem.

Aktivität Prodrug
ATC-Code L04AA27
DrugBank DB08868
CAS 162359-55-9
PubChem 107970

Handelsnamen

Pharmakologie

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