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Doxepin gehört zur Gruppe der trizyklischen Antidepressiva. Es besitzt ausgeprägte sedierende (H1-Rezeptor-Blockade) sowie angstlösende und stimmungsaufhellende Wirkungen. Durch Hemmung der Wiederaufnahme von Serotonin und Noradrenalin in die Präsynapse im ZNS wird deren Konzentration am Rezeptor erhöht, was für die Stimmungsaufhellung verantwortlich sein soll. Häufige UAW, insbesondere zu Beginn der Behandlung, sind Libidoverlust, Ejakulationsstörungen bzw. Impotenz, Miktionsstörungen, allergische Hautreaktionen und Pruritus, innere Unruhe, Delir, Durstgefühl
| Wirkstoffgruppe | Psychopharmakon |
| Aktivität | aktiver Wirkstoff/Metabolit |
| ATC-Code | N06AA12 |
| DrugBank | DB01142 |
| CAS | 1668-19-5 |
| PubChem | 667477 |
| Metaboliten | N-Desmethyldoxepin |