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Erlotinib

Erlotinib wird als Ersttherapie und Erhaltungstherapie gegen fortgeschrittene Stadien des nicht-kleinzelligen Lungenkarzinoms (NSCLC) eingesetzt sowie gegen das metastasierte Pankreaskarzinom, jedoch dort in Kombination mit Gemcitabin.
Es gehört zur Gruppe der Tyrosinkinasehemmer. Es inhibiert die intrazelluläre Phosphorylierung des epidermalen Wachstumsfaktor-Rezeptors vom Typ 1 (EGFR HER1), was auf der Bindung von Erlotinib an die ATP-Bindungsstelle der Kinasedomäne des EGFR basiert und einen Wachstumsstillstand oder den Zelltod zur Folge hat. Erlotinib soll nur bei Tumoren mit aktivierenden EGFR-Mutationen eingesetzt werden,
Zahlreiche häufige UAWs aller Organsysteme werden von der Fachinfo angegeben s. dort. Beschrieben sind Todesfälle bei Leberversagen, Stevens-Johnson-Syndrom / toxischer epidermaler Nekrolyse, gastrointestinaler Blutung, Perforation und Diarrhö mit Nierenversagen sowie interstitieller Lungenerkrankung.
Für Raucher ist wichtig, dass Rauchen den Erlotinibabbau erhöht und dadurch den Therapieerfolg gefährdet.

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Pharmakologie