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Codein wird zur Therapie von Reizhusten oder Schmerzen eingesetzt. Es wirkt dosisabhängig zentral dämpfend, analgetisch, antitussiv, beruhigend und mitunter euphorisierend. Der Wirkstoff bindet wie alle Opiate an supraspinale Opioid-Rezeptoren und hemmt so das Hustenzentrum im Hirnstamm. Verglichen mit anderen Opioiden ist die Affinität von Codein zu den Opiatrezeptoren niedrig. Die Wirksamkeit ist im Wesentlichen dem Codein-Metaboliten Morphin zuzuschreiben, der über CYP2D6 durch Demethylierung entsteht. Bei Kombination mit CYP2D6- Hemmern oder bei langsamen Metabolierern von CYP2D6 ist die analgetische Wirkung marginal, bei ultraschnellen Metabolisierern von CYP2D6 ist mit einer verstärkten Wirkung bis hin zum Atemstillstand zu rechnen. Daher ist bei UM von CYP2D6 die Verordnung von Codein kontraindiziert. Eine sehr häufige UAW ist Übelkeit bis zum Erbrechen (vor allem zu Beginn der Therapie), häufig sind leichte Kopfschmerzen und leichte Schläfrigkeit.
| Aktivität | Prodrug |
| ATC-Code | R05DA04 |