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Sitagliptin gehört zur Wirkstoffgruppe der DPP-4-Inhibitoren (Gliptine) und wird angewendet zur Behandlung von Typ-2-Diabetes. Durch die DDP-4-Inhibition wird der Abbau der Inkretinhormone Glucagon-like Peptid 1 (GLP-1) und Glucose-dependent insulinotropic Polypeptid (GIP) im Körper blockiert und somit deren Plasmakonzentrationen erhöht. GLP-1 erhöht die Insulinproduktion, vermindert die Glukagonsekretion und führt zu einer Hemmung der hepatischen Glukoseproduktion. Bei normalen Blutzuckerwerten hat GLP-1 keine insulinsekretionssteigernde Wirkung, weshalb Vildagliptin selbst nicht zu Hypoglykämien führt. Typische UAW von Sitagliptin sind Kopfschmerzen, Schwindel, Obstipation, Infektionen
| Aktivität | aktiver Wirkstoff/Metabolit |
| ATC-Code | A10BH01 |
| DrugBank | DB01261 |
| CAS | 486460-32-6 |
| PubChem | 4369359 |