Ezetimib

Indikation: Ezetimib ist ein Cholesterin-Resorptionsinhibitor. Es wird angewandt bei primärer Hypercholesterinämie zusammen mit einem HMG-CoA-Reduktase-Hemmer (Statin) zusätzlich zu einer Diät bei Patienten mit primärer (heterozygoter familiärer und nicht familiärer) Hypercholesterinämie, bei denen die Therapie mit einem Statin allein nicht ausreicht. Als Monotherapeutikum wird es zusätzlich zu einer Diät bei Patienten mit Hypercholesterinämie angewandt, wenn ein Statin als ungeeignet erachtet oder nicht vertragen wird. Indiziert ist es auch zur Reduktion des Risikos für kardiovaskuläre Ereignisse bei Patienten mit koronarer Herzkrankheit (KHK).

Wirkmechanismus: Ezetimib wirkt durch Hemmung des Niemann-Pick-C1-Proteins (NPC1L1), welches auf der apikalen Seite der Zellmembran von intestinalen Mukosazellen exprimiert wird und über den Cholesterin und Phytosterine aufgenommen werden. Im Dünndarm wird Ezetimib durch UDP-Glucuronosyltransferasen in sein β-Glucuronid umgewandelt, das die Resorption von Cholesterin noch effektiver hemmt als Ezetimib selbst. Ezetimib reduziert somit die Aufnahme des über die Nahrung zugeführten (exogenen) Cholesterins und ebenso über die Galle ausgeschiedenes endogenenes Cholesterin. Kompensatorisch kommt es zu einer erhöhten endogenen Cholesterinproduktion in der Leber. In Summe wird der Spiegel des LDL-Cholesterin im Blut um etwa 20% gesenkt.

Nebenwirkungen: Häufig sind bei Monotherapie Bauchschmerzen, Diarrhö, Flatulenz, Fatigue.

Literaturangaben