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Ezetimib ist ein Cholesterin-Resorptionsinhibitor. Es wird angewandt bei primärer Hypercholesterinämie zusammen mit einem HMG-CoA-Reduktase-Hemmer (Statin) zusätzlich zu einer Diät bei Patienten mit primärer (heterozygoter familiärer und nicht familiärer) Hypercholesterinämie, bei denen die Therapie mit einem Statin allein nicht ausreicht. Als Monotherapeutikum wird es zusätzlich zu einer Diät bei Patienten mit Hypercholesterinämie angewandt, wenn ein Statin als ungeeignet erachtet oder nicht vertragen wird. Indiziert ist es auch zur Reduktion des Risikos für kardiovaskuläre Ereignisse bei Patienten mit koronarer Herzkrankheit (KHK).
Ezetimib wirkt durch Hemmung des Niemann-Pick-C1-Proteins (NPC1L1), welches auf der apikalen Seite der Zellmembran von intestinalen Mukosazellen exprimiert wird und über den exogenes Cholesterin und Phytosterine aufgenommen werden. Die Kombination von Ezetimib mit Statinen kann den Cholesterinspiegel synergistisch und effektiv senken.
Häufige UAW sind bei Monotherapie Bauchschmerzen, Diarrhö, Flatulenz,Fatigue.
| Aktivität | aktiver Wirkstoff/Metabolit |
| ATC-Code | C10AX09 |
| DrugBank | DB00973 |
| CAS | 163222-33-1 |
| PubChem | 150311 |