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Busulfan, ein bifunktionelles Alkylanz, wird zur Konditionierung in Kombination mit anderen Zytostatika vor hämatopoetischen Stammzelltransplantationen eingesetzt und auch zur Behandlung verschiedener Krebserkrankungen wie z.B. der chronisch myeloischen Leukämie (CML) angewendet. Der Arzneistoff gehört zur Gruppe der Alkylantien, da er die DNA alkyliert und somit proliferierende Zellen schädigt. Der Wirkstoff interagiert mit der zellulären DNA und alkyliert DNA-Einzelstränge und RNA. Proliferierende Zellen, die unmittelbar vor der Synthesephase gegenüber einem alkylierenden Agens exponiert sind, werden stärker geschädigt als solche, die sich in der Ruhephase (G0) befinden. Die zytostatische Wirkung entfaltet Busulfan besonders intensiv auf proliferierendes Knochenmark unter Einschluss der Knochenmarkstammzellen. Zusätzlich zur DNA- und RNA-Alkylierung scheint bei Busulfan auch die Alkylierung von Strukturproteinen und Enzymen eine Rolle für den Grad und das Spektrum der zytostatischen Wirkung zu spielen.
Sehr häufige UAW sind unter anderem Pharyngitis, Rhinitis, Dosis-bezogenes Knochenmarkversagen, das sich als Leukopenie und insbesondere als Thrombozytopenie manifestiert, Störung der Ovarialfunktion und Amenorrhoe mit klimakterischen Beschwerden bei prämenopausalen Patientinnen bei hoher Dosis; schwere und anhaltende Ovarien-Insuffizienz, einschließlich Ausbleiben der Pubertät nach Verabreichung an junge Mädchen und Präadoleszenten in hoher Dosis. Sterilität, Azoospermie und Hodenatrophie bei männlichen Patienten, Hyperglykämie, Hypokalzämie, Hypokaliämie, Hypomagnesiämie, Hypophosphatämie, Hypersensibilität, Angststörung, Depression, Insomnie, Kopfschmerzen, Schwindel, Tachykardie, Hypertonie, Hypotonie, Thrombose, Vasodilatation, Bauchschmerzen, Dyspepsie, Aszites, Obstipation, anorektale Beschwerden, Hepatomegalie, Myalgie, Rückenschmerzen, Arthralgie, Dysurie, Oligurie, Schüttelfrost, Pyrexie, Schmerzen in der Brust, Ödeme, allgemeine Ödeme, Schmerzen, Gewichtszunahme, abnorme Atemgeräusche, Anstieg des Kreatininspiegels im Blut (https://www.gelbe-liste.de/wirkstoffe/Busulfan_41177).