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Buspiron wird eingesetzt zur symptomatischen Behandlung von Angstzuständen mit Angst, innere Unruhe und Spannungszustände. Es ist ein Agonist präsynaptischer 5HT1A-Rezeptoren und partieller Agonist postsynaptischer 5HT1A-Rezeptoren. Für die Anxiolyse mit Buspiron spielen offenbar adaptative Modulationen der 5HT-Neurotransmission nach wiederholter Gabe eine wesentliche Rolle, weshalb es zu einem über 2 – 4 Wochen verzögerten Wirkungseintritt kommt. Zu den häufigsten UAW gehören unter zentrale Störungen und Verdauungsbeschwerden.
| Wirkstoffgruppe | Psychopharmakon |
| Aktivität | aktiver Wirkstoff/Metabolit |
| ATC-Code | N05BE01 |
| DrugBank | DB00490 |
| CAS | 36505-84-7 |
| PubChem | 2477 |
| Metaboliten | 1-(2-Pyrimidinyl)-Piperazin, 6-Hydroxybuspiron |