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Buprenorphin ist ein Opioid zur Behandlung von mittelstarken bis starken Schmerzen und zur Behandlung einer Opioidabhängigkeit. Es wird monotherapeutisch oder in Kombination mit dem kurz wirksamen Opiatantagonisten Naloxon verabreicht. Die Kombination wird vor allem bei Substitutionstherapie einer Opioidabhängigkeit angewandt. Naloxon soll eine euphorisierende Wirkung und intravenösen Missbrauch verhindern. Durch CYP3A4 entsteht der Hauptmetabolit Norbuprenorphin. Buprenorphin und etwas schwächer Norbuprenorphin wirken durch Aktivierung von μ- und κ-Opioidrezeptoren. Wie alle wirksamen Opioide hat Buprenorphin atemdepressives Potential. Dies scheint für Buprenorphin ausgeprägter als für Norbuprenorphin zu sein. Zu den häufigsten UAW gehören Dämpfung, Schläfrigkeit, tiefer Blutdruck, Atemdepression, Kopfschmerzen, kleine Pupillen, Schwindel, Schwitzen, Übelkeit und Erbrechen.
Buprenorphin wird als Tablette (sublingual), Pflaster oder Depot-Injektionslösung verabreicht. Sowohl die Kombination mit Naloxon als auch die Applikationsform sind bedeutsam für Wechselwirkungen von Buprenorphin mit anderen Arzneistoffen.