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Buprenorphin ist ein Opioid zur Behandlung von mittelstarken bis starken Schmerzen und zur Behandlung einer Opioidabhängigkeit. Es wird monotherapeutisch oder in Kombination mit dem kurz wirksamen Opiatantagonisten Naloxon verabreicht. Die Kombination wird vor allem bei der Substitutionstherapie einer Opioidabhängigkeit angewandt. Naloxon soll eine euphorisierende Wirkung und intravenösen Missbrauch verhindern. Der Hauptmetabolit Norbuprenorphin ist etwas schwächer wirksam als die Muttersubstanz. Zu den häufigsten UAW gehören Dämpfung, Schläfrigkeit, tiefer Blutdruck, Atemdepression, Kopfschmerzen, kleine Pupillen, Schwindel, Schwitzen, Übelkeit und Erbrechen. Buprenorphin wird als Tablette (sublingual), Pflaster oder Depot-Injektionslösung verabreicht. Die Applikationsform und auch die Kombination mit Naloxon sind bedeutsam für Wechselwirkungen von Buprenorphin mit anderen Arzneistoffen.