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Abacavir ist zugelassen zur Behandlung von Infektionen mit dem HI-Virus. Es wird intrazellulär in den aktiven Metaboliten Carbovirtriphosphat umgewandelt, ein Analogon von Desoxyguanosin-5'-Triphosphat (dGTP). Carbovirtriphosphat hemmt die Aktivität der Reversen Transkriptase (RT) von HIV-1. Das virale DNA-Wachstum wird beendet, weil dem eingebauten Nukleotidanalogon eine 3'-OH-Gruppe fehlt, die benötigt wird, um die 5'-zu-3'-Phosphodiesterbindung zu bilden, die für die Verlängerung der DNA-Kette essenziell ist. Häufige UAW sind u.a. Fieber, Lethargie, Müdigkeit, Übelkeit, Erbrechen, Diarrhoe.
Ungefähr 5 % der Personen, die Abacavir erhalten, entwickeln eine immunvermittelte Überempfindlichkeitsreaktion (HSR), die ein sofortiges Absetzen von Abacavir und einen Wechsel zu einem alternativen antiretroviralen Regime begründen (siehe Gelbe Liste). Das Risiko ist genetisch determiniert (Martin et al. 2018). Jeder HIV-infizierte Patient sollte auf das Vorhandensein des HLA-B*5701-Allels hin untersucht werden. HLA-B*5701-Allel-Träger sollten Abacavir nicht anwenden.